A palavra deriva do grego; bi (dois) e kyklos (rodas); do inglês bicycle com o diminutivo francês bicyclette, foi adaptado do castelhano como bicicleta.
Apesar de alguns autores defenderem que Leonardo da Vinci, ou um dos seus discípulos, concebeu um projeto muito semelhante à bicicleta tal como a conhecemos, a legitimidade histórica do desenho do Codex Atlanticus é muito contestada e mesmo considerada como fraude. Na China a invenção da bicicleta é atribuído ao antigo inventor chinês Lu Ban, que nasceu há mais de 2,500 anos. Em 1680, Stephan Farffler, um alemão construtor de relógios, projetou e construiu algumas cadeiras de rodas tracionadas por propulsão manual através de manivelas, mas o certo é que o alemão Barão Karl von Drais pode ser considerado o inventor da bicicleta, pois, em 1817 ele implementou um brinquedo que se chamava celerífero, desenvolvido pelo Conde de Sivrac em 1780. O celerífero fora construído em madeira com duas rodas interligadas por uma viga e um suporte para o apoio das mãos e destinava-se apenas a tração utilizando-se dos pés quando o "velocipedista" postava-se na viga de madeira. O Barão Drais instalou em um celerífero um sistema de direção - guidão - que permitia fazer curvas e com isto manter o equilíbrio da bicicleta quando em movimento, além de um rudimentar sistema de frenagem. O sucesso foi tanto que em abril de 1818, o próprio Barão Drais apresenta seu invento no parque de Luxemburgo, em Paris, e meses mais tarde faz o trajeto Beaune - Dijon, na França. Drais patenteou a novidade em 12 de janeiro de 1818 em Baden, Paris e outras cidades europeias. Mesmo sendo um avanço para a época, seu "produto" não tornou-se popular e o Barão foi ridicularizado e seu projeto o tornou um homem falido.
